Esculap 20 mg Balkan Pharmaceuticals

HerstellerBalkan Pharmaceuticals
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Pharmakokinetik

Absorption. Nach oraler Verabreichung wird Tadalafil schnell resorbiert. Der durchschnittliche Cmax im Blutplasma wird im Durchschnitt 2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Geschwindigkeit und der Grad der Absorption von Tadalafil hängen nicht von der Nahrungsaufnahme ab, daher kann das Medikament Tadalafil-SZ unabhängig von der Nahrungsaufnahme verwendet werden. Die Aufnahmezeit (morgens oder abends) hat keinen Einfluss auf die Geschwindigkeit und den Grad der Absorption. Die Pharmakokinetik von Tadalafil bei gesunden Menschen ist linear in Zeit und Dosis. Im Dosisbereich von 2,5 bis 20 mg erhöht sich die AUC proportional zur Dosis. Css im Blutplasma wird innerhalb von 5 Tagen erreicht, wenn das Medikament einmal täglich eingenommen wird. Die Pharmakokinetik von Tadalafil bei Patienten mit erektiler Dysfunktion ist der Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten ohne erektile Dysfunktion ähnlich.

Verteilung. Der durchschnittliche Vd beträgt etwa 63 Liter, was darauf hindeutet, dass Tadalafil in den Geweben des Körpers verteilt wird. In therapeutischen Konzentrationen bindet 94% Tadalafil im Plasma an Proteine. Die Bindung an Proteine ändert sich nicht, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist. Bei gesunden Probanden wurden weniger als 0,0005% der verabreichten Dosis im Sperma gefunden.

Metabolismus. Tadalafil wird hauptsächlich durch CYP3A4-Isoenzym metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit ist Methylcatecholglukuronid. Dieser Metabolit ist mindestens 13.000 Mal weniger aktiv gegen PDE-5 als Tadalafil. Daher ist die Konzentration dieses Metaboliten nicht klinisch signifikant.

Ausgng. Bei gesunden Probanden durchschnittliche Clearance von Tadalafil oral 2,5 l / h, und die durchschnittliche T1 / 2 ist 17,5 h. Tadalafil wird hauptsächlich in Form von inaktiven Metaboliten ausgeschieden, hauptsächlich durch den Darm (über 61% Dosis) und in geringerem Maße — die Nieren (über 36% Dosis).

Pharmakodynamik

Tadalafil ist ein reversibler selektiver Inhibitor des cGMP-spezifischen PDE-5. Wenn sexuelle Erregung die lokale Freisetzung von Stickstoffmonoxid verursacht, führt die Hemmung von PDE-5 durch Tadalafil zu einer Erhöhung der Konzentration von cGMP im Schwellkörper des Penis. Als Ergebnis gibt es eine Entspannung der glatten Muskeln der Arterien und den Blutfluss zu den Geweben des Penis, was eine Erektion verursacht. Tadalafil hat keine Wirkung in Abwesenheit von sexueller Erregung.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Tadalafil ein selektiver Inhibitor von PDE-5 ist. PDE-5 ist ein Enzym, das in den glatten Muskeln des Schwellkörpers, den Gefäßen der inneren Organe, in den Skelettmuskeln, Thrombozyten, Nieren, Lungen und Kleinhirn gefunden wird. Die Wirkung von Tadalafil auf PDE-5 ist aktiver als andere PDE. Tadalafil 10 000 Mal effektiver gegen PDE-5, als gegen PDE-1, PDE-2, PDE-4 und PDE-7, die im Herzen, Gehirn, Blutgefäße, Leber, weißen Blutkörperchen, Skelettmuskeln und anderen Geweben und Organen lokalisiert sind. Tadalafil blockiert 10.000 Mal PDE-5 als PDE-3, ein Enzym, das im Herzen und in den Blutgefäßen gefunden wird. Diese Selektivität für PDE-5 im Vergleich zu PDE-3 ist wichtig, da PDE-3 ein Enzym ist, das an der Kontraktion des Herzmuskels beteiligt ist. Darüber hinaus ist Tadalafil etwa 700 Mal aktiver gegen PDE-5 als gegen PDE-6, das in der Netzhaut ist und für die Fototransmission verantwortlich ist. Tadalafil ist auch 9000 mal wirksamer gegen PDE-5 im Vergleich zu seiner Wirkung auf PDE-8, PDE-9 und PDE-10 und 14 mal effektiver gegen PDE-5 im Vergleich zu PDE-11. Die Verteilung in den Geweben und die physiologischen Wirkungen der Hemmung von PDE-8 — PDE-11 sind noch nicht geklärt.

Tadalafil verbessert die Erektion und erhöht die Möglichkeit eines vollständigen Geschlechtsverkehrs.

Tadalafil bei gesunden Menschen verursacht keine signifikanten Veränderungen in sAD und dAD im Vergleich zu Placebo im Liegen (die durchschnittliche maximale Abnahme beträgt 1,6/0,8 mm Hg.entsprechend) und im Stehen (die durchschnittliche maximale Abnahme beträgt 0,2/4,6 mm Hg. kunst. beziehungsweise). Tadalafil verursacht keine signifikante Veränderung der Herzfrequenz.

Tadalafil verursacht keine Veränderungen in der Farberkennung (blau/grün), was auf seine geringe Affinität zu PDE-6 zurückzuführen ist. Darüber hinaus hat Tadalafil keinen Einfluss auf die Sehschärfe, das Elektroretinogramm, den IOP und die Größe der Pupille.

Mehrere Studien wurden durchgeführt, um die Auswirkungen der täglichen Einnahme von Tadalafil auf die Spermatogenese zu bewerten. In keiner der Studien wurde eine nachteilige Wirkung auf die Morphologie und Beweglichkeit der Spermatozoen beobachtet. Eine Studie fand eine Abnahme der durchschnittlichen Spermienkonzentration im Vergleich zu Placebo. Eine Abnahme der Spermienkonzentration war mit einer höheren Ejakulationsrate verbunden. Darüber hinaus gab es keine unerwünschten Auswirkungen auf die durchschnittliche Konzentration von Sexualhormonen, einschließlich Testosteron, LH und FSH, bei der Einnahme von Tadalafil im Vergleich zu Placebo.

Es gab eine Verbesserung der Erektion bei Patienten mit erektiler Dysfunktion aller Schweregrade bei der Einnahme von Tadalafil 1 einmal täglich.

Wirkmechanismus bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie (BPH). Die Hemmung von PDE-5 durch Tadalafil, die zu einer Erhöhung der Konzentration von cGMP im Schwellkörper des Penis führt, wird auch in den glatten Muskeln der Prostata, der Blase und den Blutgefäßen beobachtet, die sie versorgen. Die Entspannung der glatten Muskulatur der Gefäße führt zu einer erhöhten Blutperfusion in diesen Organen und infolgedessen zu einer Abnahme der Schwere der BPH-Symptome. Die Entspannung der glatten Muskeln der Prostata und der Blase kann die vaskuläre Wirkung weiter verstärken.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Tadalafil wird hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4 metabolisiert. Der selektive CYP3A4-Inhibitor Ketoconazol erhöht die AUC um 107% und Rifampicin senkt sie um 88%.

Obwohl keine spezifischen Interaktionen untersucht wurden, kann davon ausgegangen werden, dass Protease-Inhibitoren wie Ritonavir und Saquinavir sowie CYP3A4-Inhibitoren wie Erythromycin und Itraconazol die Aktivität von Tadalafil erhöhen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Antazida (Magnesiumhydroxid/Aluminiumhydroxid) und Tadalafil nimmt die Absorptionsrate des letzteren ab, ohne seine AUC zu verändern.

Tadalafil erhöht die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten. Dies ist das Ergebnis der additiven Wirkung von Nitraten und Tadalafil auf den Stoffwechsel von Stickstoffmonoxid und cGMP. Daher ist die Verwendung von Tadalafil bei Patienten, die Nitrate erhalten, kontraindiziert.

Lagerungsbedingungen

An einem lichtgeschützten Ort, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C. Haltbarkeit: 3 Jahre.

Spezielle Anweisungen

Mit äußerster Vorsicht und nur im Notfall kann Tadalafil bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC < 30 ml / min) und schwerer Leberinsuffizienz angewendet werden.

Während der Behandlung mit Tadalafil hatten Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (QC von 31 bis 50 ml/min) eher Rückenschmerzen im Vergleich zu Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (QC von 51 bis 80 ml/min) oder gesunden Probanden. Bei Patienten mit QC < 50 ml/min sollte Tadalafil mit Vorsicht angewendet werden.

Daher sollte die Behandlung der erektilen Dysfunktion, einschließlich der Verwendung von Tadalafil, nicht bei Männern mit solchen Herzerkrankungen durchgeführt werden, bei denen sexuelle Aktivität nicht empfohlen wird.

Das potenzielle Risiko von Komplikationen während der sexuellen Aktivität bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen sollte berücksichtigt werden: Myokardinfarkt in den letzten 90 Tagen; instabile Angina oder Angina pectoris, während des Geschlechtsverkehrs auftreten; chronische Herzinsuffizienz (II-Funktionsklasse und höher nach NYHA-Klassifikation), in den letzten 6 Monaten entwickelt; unkontrollierte Herzrhythmusstörungen; Hypotonie (Blutdruck weniger als 90/50 mm Hg. el.) oder unkontrollierte arterielle Hypertonie, ein Schlaganfall, der in den letzten 6 Monaten erlitten wurde.

Tadalafil sollte mit Vorsicht bei Patienten mit einer Prädisposition für priapizmu verwendet werden (Z. B. Sichelzellenanämie, multiples Myelom oder Leukämie) oder bei Patienten mit anatomischer Deformation des Penis (Z. B. kavernöse Fibrose oder Peyronie-Krankheit).

Der Patient sollte über die Notwendigkeit einer sofortigen medizinischen Behandlung im Falle einer Erektion von 4 Stunden oder mehr informiert werden. Vorzeitige Behandlung von Priapismus führt zu Schäden an den Geweben des Penis, was zu einem langfristigen Verlust der Potenz führen kann.

Fälle von Priapismus bei der Anwendung von Tadalafil wurden nicht gemeldet.

Es wird nicht empfohlen, Tadalafil in Kombination mit anderen Behandlungen für erektile Dysfunktion zu verwenden.

Aktive Substanz Tadalafil
Wirkstoff, mg 20
Freigabe Formular Tabletten
1 Tablette, mg 20
Blisterpackung, Tabletten 1, 5
Hersteller Balkan Pharmaceuticals
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